Препарат от рака Geftinat (Гефтинат) 250мг

Препарат для лечения рака Geftinat 250мг

Geftinat 250 — это дженерик (аналог) препарата Иресса, обладающего высокой противораковой активностью. Оригинальное средство разработано и изготавливается на территории США. Гефтинат и Иресса имеют в составе одно и то же действующее вещество, поэтому обладают одинаковыми полезными свойствами. Важное различие этих двух препаратов — это стоимость. Цены на дженерики в несколько раз ниже, поэтому они являются более доступными для небогатого населения планеты. Для более глубокого изучения ценности Гефтината предлагаем ознакомиться с данной статьей, в которой содержится информация о полезных свойствах действующего вещества, механизме действия и детально описана инструкция по применению.

Описание и предназначение препарата Гефтинат  250:

Гефтинат 250 — это препарат нового поколения, применяемый в терапии немелкоклеточного рака легкого.

Краткое описание противоракового средства:

Название: Geftinat 250.

Производитель: Natco Pharma Limited.

Страна производства: Индия.

Статус лекарственного препарата: Дженерик.

Фирменное название разработчика: Иресса (США, AstraZeneca Pharmaceuticals LP).

Действующее вещество цитостатического действия: Гефитиниб.

Содержание упаковки: 30 таблеток.

Дозировка: 250 мг.

Показанием к применению является немелкоклеточный рак легкого, в местно-распространенной форме или же с метастазами. В качестве 1-й линии химиотерапии используется при наличии в рецепторах ЭФР (эпидермального фактора роста) мутаций тирозинкиназного домена.

В качестве препарата 2-й линии Гефитиниб применяется при прогрессировании опухоли после неудачной 1-й линии химиотерапии или на ее фоне, если первая линия проводилась с помощью препаратов, которые содержат производные платины или доцетаксел, и в ее результате выработалась невосприимчивость раковых клеток к использованным препаратам. Также одобрено применение в качестве препарата 3-й линии терапии.

Достаточно редко немелкоклеточный рак легких диагностируют на ранних стадиях — 1-й и 2-й, когда заболевание легче поддается лечению. Более 40 % случаев — диагностирование 4-й стадии заболевания с метастазами. В данном случае терапия предусматривает увеличение продолжительности жизни пациента, улучшение качества жизни за счет избавления от симптомов, т.к. шансов на полное излечивание практически нет. Такая терапия носит консервативный характер.

Гефитиниб относится к препаратам с относительно небольшой токсичностью, поэтому может применяться для терапии ослабленных и пожилых пациентов.

Состав и характеристика компонентов Geftinat 250 Gefitinib:

Моногидрат лактозы.
Составы дженерика Гефтинат и оригинального препарата Иресса практически идентичны. Опишем основные компоненты, которые входят в формулу данного химитерапевтического препарата:

Гефитиниб (250 мг) — действующее вещество. Является ингибитором гиперактивного трансмембранного рецептора особого белка, который стимулирует клеточный рост, и мутации которого приводят к образованию раковых клеток.

Моногидрат лактозы (245 мг) — наполнитель лекарственной формы. Используется благодаря невысокой стоимости, высокой стабильности и слабой гигроскопичности.

Микрокристаллическая целлюлоза (67 мг) — эмульгатор и наполнитель лекарственной формы.

Кроскармеллоза натрия (20 мг) — дезинтегрант лекарственной формы. Применяется для повышения растворяемости действующего вещества, обеспечивает высокую биологическую доступность препарата.

Лаурилсульфат натрия (6 мг) — связующий компонент, обеспечивает равномерное смешивание разнородных ингредиентов.

Стеарат магния (7 мг) — стабилизатор, загуститель и наполнитель лекарственной формы.

Поливинилпирролидон К-30 (5 мг) — связующее вещество, способствует повышению растворяемости и биологической доступности действующего вещества.

В состав оболочки входят следующие компоненты: 60 % — гипромеллоза, 23 % — диоксид титана, 12 % — полиэтиленгликоль, менее 5 % — тальк, менее 0,1 % в совокупности — оксид железа красный и желтый.

Состав Geftinat 250 Gefitinib обеспечивает максимально возможную биодоступность препарата, направленное действие. Оболочка позволяет сохранять целостность и форму таблетки, а также обеспечивает постепенное и длительное растворение таблеток.

Полезные свойства препарата Geftinat 250 Gefitinib:

Основное действие Гефитиниба направлено на блокирование тирозинкиназы в рецепторах эпидермального фактора роста. Данный механизм позволяет добиться следующих результатов: торможение роста опухоли, снижение вероятности или же замедление темпов метастазирования, торможение ангиогенеза, ускорение апоптоза опухолевых клеток.

Список полезных свойств Geftinat 250 Gefitinib также включает повышение противоопухолевой активности других химиотерапевтических препаратов, наряду с этим увеличивается и действенность гормональной и лучевой терапии. Поэтому комплексное лечение имеет приоритет.

Не стоит забывать о том, что действие Гефитиниба сопряжено с увеличением времени прогрессирования заболевания, т. е. повышением сроков ремиссии или периода до наступления рецидива. Эти данные подтверждены статистически.

Гефитиниб выгодно отличается от некоторых аналогичных препаратов меньшей токсичностью, что позволяет сократить список противопоказаний, побочных эффектов. Благодаря этому во время лечения качество жизни пациента на порядок выше, чем при терапии другими препаратами. Однако данный аспект не влияет на общий уровень выживаемости в сторону уменьшения, поэтому показатели эффективности находятся на достаточно высоком уровне.

Объективный ответ при второй и третьей линиях терапии составляет порядка 19 %, что почти в 2,5 раза больше, чем при приеме доцетаксела. На третьей и четверной линиях терапии этот показатель ниже и составляет от 9 до 12 %. При этом симптоматическое улучшение происходит уже в первые дни химиотерапии.

Высокая степень эффективности обеспечивается оптимальной биодоступностью препарата, средний показатель которой составляет 59 %. Однако стоит отметить, что показатели объема распределения действующего вещества говорят о его экстенсивном характере. Другими словами, от чрезмерного увеличения количества препарата в тканях его эффективность не повышается.

Статистические данные таковы: повышение суточной дозировки в два раза, т. е. до 500 мг, не приводит к возрастанию эффективности, но увеличивает токсичность терапии, риск развития побочных эффектов и уровень общей интоксикации организма.

Интересный факт: противоопухолевое действие чаще регистрируется у тех пациентов, у которых во время лечения Geftinat 250 Gefitinib проявился такой побочный эффект, как кожная сыпь.

Противопоказания к применению Гефтината Гефитиниба:

Кормление грудью.
Химиотерапия сопряжена с высоким риском интоксикации организма, которая влияет на жизненно важные органы, ухудшая общее самочувствие пациента. В силу этого любой противоопухолевый препарат имеет ряд противопоказаний и может оказывать некоторое побочное действие, ухудшая качество жизни.

Самое главное противопоказание — это самолечение. Ведь пациент не в силах оценить соотношение польза-вред данного лекарства. Перед применением обязателен тщательный осмотр медицинским специалистом в области онкологии, который проведет необходимые диагностические процедуры, учтет общее состояние больного и назначит дополнительные лекарственные препараты или лечебные процедуры. Терапия также должна проходить под присмотром врача.

Основные противопоказания: беременность, период вынашивания плода и кормления грудью, детский возраст до 18-летия и наличие аллергии на действующее вещество или вспомогательные компоненты.

Индивидуальные противопоказания Geftinat 250 Gefitinib следующие:

Идиопатический легочный фиброз;

Пневмония (интерстициальная, постлучевая, лекарственная);

Пневмокониоз;

Ранее перенесенные заболевания печени, повышенная активность трансаминаз печени, увеличенные показатели билирубина;

Ранее перенесенные заболевания почек;

Дефицит фермента лактазы, нарушение всасывания глюкозы.

В большинстве случаев возникновение побочных явлений не считается противопоказанием для продолжения терапии. Наиболее частыми второстепенными нежелательными эффектами выступают зуд, сыпь, тошнота, диарея, астения. Они являются обратимыми. Их частота составляет порядка 20 %. Более серьезные побочные явления со значительным ухудшением самочувствия появляются в 8 % случаев. Отмена препарата в связи с высоким уровнем интоксикации проводится не чаще чем в 1 % случаев.

Другие негативные эффекты препарата Gefitinib:

От 1 до 10 %. Кровотечение в носовой полости, гематурия, анорексия, рвота, дегидратация, стоматит, повышение показателей уровня билирубина, увеличение активности трансаминаз печени, конъюнктивит, блефарит, ксерофтальм, изменения в ногтевых пластинах, алопеция, повышение уровня креатинина, цистит, протеинурия.

От 0,1 до 1 %. Эрозия роговицы, кератит, ухудшение роста ресниц, пневмония интерстициальная, пирексия.

От 0,01 % до 0,1 %. Перфорация ЖКТ, которая таит в себе большую угрозу, панкреатит, гепатит, буллезные изменения кожи, кожный васкулит, геморрагический цистит.

Менее 0,03 %. Печеночная недостаточность, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, экссудативная эритема, крапивница.

Инструкция по применению Geftinat 250 Gefitinib:

Правила приема Гефтината:

Суточная дозировка действующего вещества противоракового препарата Geftinat составляет 250 мг. Назначается вне зависимости от состояния пациента, возраста, половой или расовой принадлежности, функциональности почек или наличия печеночной недостаточности в любой из двух форм (умеренной или тяжелой), связанной с метастатическим поражением печени, массы тела.

Пропущенную дозу можно выпить только в том случае, когда до момента приема следующей таблетки осталось более 12 часов.

Запрещено превышать суточную дозу, т.к. это чревато повышением токсичности препарата.

Не следует делить таблетку на части, употреблять ее нужно целой.

Кратковременное прерывание курса лечения возможно при развитии плохо поддающейся лечению диареи, а также при возникновении негативных реакций со стороны кожи. Длительность перерыва не должна превышать 14 дней. Возобновление курса терапии происходит с исходной дозировкой — 250 мг.

Прием препарата осуществляется вне зависимости от приема пищи, т.к. еда не влияет на его биологическую доступность. Стоит учитывать, что на биодоступность лекарственного средства оказывает влияние высокий уровень кислотности желудочного сока, снижая показатель до 47 %.

Во время терапии и в течение 3-4 месяцев после окончания лечения пациент и его половой партнер должны применять надежные средства контрацепции.

Причинами прекращения терапии с Гефитинибом являются:

Развитие интерстициального поражения легких, которое часто приводило к летальному исходу. В группу риска по возникновению такого побочного эффекта входят курящие пациенты, больные с тяжелым общим состоянием, с продолжительностью болезни менее 6 месяцев, в пожилом возрасте, с наличием сопутствующих заболеваний сердечно-сосудистой системы и интерстициальной пневмонией в истории болезни. Симптомами развития такого побочного действия являются лихорадка, одышка, кашель. При возникновении интерстициальной пневмонии лечение Гефитинибом прекращается, проводится обследование и назначается терапия в соответствии с полученными результатами диагностики.

Выраженное увеличение активности трансаминаз печени, выявленное в ходе периодических проверок функции печени.

Перфорация ЖКТ. Риск развития такого побочного явления возникает при одновременном употреблении стероидных лекарственных средств и нестероидных противовоспалительных препаратов, у пожилых пациентов, курящих, а также у тех, у кого выявлены метастазы в кишечнике.

Развитие других побочных явлений считается показанием к срочному визиту к лечащему врачу, который сможет оценить состояние пациента и принять соответствующие меры.

Эффективность Гефитиниба снижается при одновременном употреблении фенитоина, барбитуратов, карбамазепина, настойки зверобоя.